Ricercatori sviluppano un nuovo metodo per produrre composti precedentemente sconosciuti
Un team di ricerca internazionale ha pubblicato sulla rivista Nature un articolo che descrive un nuovo processo che semplifica la produzione di molecole complesse
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Un team internazionale di chimici ha presentato un nuovo metodo per aumentare la reattività delle ammine, composti presenti in molti dei farmaci più utilizzati al mondo. Il nuovo approccio promette di semplificare la sintesi farmaceutica e permetterà ai chimici di produrre nuove molecole mai realizzate prima.
La ricerca, pubblicata sulla prestigiosa rivista Nature e guidata da scienziati della RWTH Aachen University in Germania in collaborazione con numerosi ricercatori del Regno Unito, della Cina e dell'Italia, si concentra sull'attivazione del legame chimico centrale delle ammine: il legame carbonio-azoto. Attivando questo legame, i ricercatori hanno reso possibile alle ammine di partecipare a reazioni di cross-coupling, una delle strategie più potenti per assemblare molecole complesse da frammenti più semplici. I ricercatori sono stati in grado di attivare diverse classi di ammine e di eseguire con successo accoppiamenti incrociati con un'ampia gamma di altre molecole organiche, consentendo la sintesi di una serie di composti diversi.
I gruppi amminici svolgono un ruolo centrale nella funzione biologica di molti farmaci, tra cui antibiotici, anestetici e antidepressivi. Storicamente, questi gruppi funzionali sono stati utilizzati quasi esclusivamente come punti finali statici nella sintesi, poiché la manipolazione diretta del legame carbonio-azoto è stata chimicamente impegnativa. L'autore corrispondente, il Prof. Daniele Leonori, Cattedra di Chimica Organica III dell'Università RWTH di Aquisgrana, sottolinea che la scoperta del suo team rappresenta un primo passo verso l'uso delle ammine nella sintesi chimica.
Grazie a questo nuovo metodo di sintesi, i chimici possono introdurre piccole ma fondamentali modifiche alle molecole farmaceutiche, rendendo molto più semplice la produzione di farmaci chimicamente diversi con diverse funzioni biologiche - sforzi che, fino ad oggi, hanno tipicamente richiesto molti e minuziosi passaggi individuali. Questa nuova strategia di modifica può ridurre drasticamente il numero di passaggi sintetici necessari per preparare e diversificare i candidati farmaci, risparmiando tempo, costi, energia e manodopera.
"La possibilità di attivare e modificare direttamente le ammine ci consentirà di esplorare rapidamente il modo in cui le modifiche strutturali influenzano l'attività biologica", osserva Leonori. "Si tratta di un cambiamento fondamentale nel modo in cui pensiamo e utilizziamo questi gruppi funzionali onnipresenti".
Leonori immagina che questo lavoro sia la porta d'accesso a un panorama chimico completamente nuovo: "Credo che il nostro approccio aprirà la porta a molecole che non sono mai state create prima. Siamo particolarmente entusiasti della possibilità di applicare questa reattività alla modifica di biomolecole e polimeri".
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