Cette réaction chimique d'un atome pourrait transformer la découverte de médicaments
Ces travaux presque sans précédent pourraient simplifier et réduire le coût de la synthèse pharmaceutique.
La synthèse pharmaceutique est souvent assez complexe ; des simplifications sont nécessaires pour accélérer la phase initiale de développement des médicaments et réduire le coût de la production des génériques. Or, dans une étude récemment publiée dans Science, des chercheurs de l'université d'Osaka ont découvert une réaction chimique qui pourrait transformer la production de médicaments en raison de sa simplicité et de son utilité.
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Les produits pharmaceutiques contiennent généralement quelques dizaines d'atomes et un nombre similaire de liaisons chimiques entre les atomes. Ainsi, la conception d'architectures médicamenteuses complexes à partir de précurseurs simples à l'aide des techniques de la chimie organique nécessite généralement une planification minutieuse et des étapes fastidieuses et progressives. L'étalon-or de la synthèse des médicaments est de créer, en une seule étape, autant de liaisons chimiques que possible. En principe, l'ajout d'un atome de carbone - en formant quatre liaisons en une seule étape - à un précurseur de médicament peut être un moyen d'y parvenir. Malheureusement, le carbone atomique est généralement trop instable pour être utilisé dans les conditions courantes de réaction chimique. C'est ce problème que les chercheurs ont cherché à résoudre.
"Parce que le carbone atomique est trop instable pour être utilisé dans la synthèse organique, les réactifs tels que les dihalocarbènes sont essentiellement tout ce qui est disponible comme équivalents de carbone atomique", explique Miharu Kamitani, l'auteur principal de l'étude. "Nous avons élargi la boîte à outils pour de telles réactions et avons appliqué notre technique à un produit pharmaceutique établi."
La découverte des chercheurs de l'université d'Osaka repose sur une classe de molécules connues sous le nom de carbènes N-hétérocycliques. Par un processus chimique connu sous le nom de résonance, ces molécules contiennent une version stabilisée d'un atome de carbone équivalent. Par une réaction simple avec des amides alpha, bêta-insaturés (une molécule importante dans la progression du cancer), plusieurs gamma-lactames (molécules cycliques courantes dans les antibiotiques) ont été produites en une seule étape, souvent avec un rendement supérieur à 60 %. Il convient de souligner la modification chimique en une seule étape de l'aminoglutéthimide, un médicament destiné à traiter les crises d'épilepsie et d'autres affections, avec un rendement de 96 %. Ainsi, même des médicaments complexes peuvent être modifiés pour des études de ciblage et d'activité, ainsi que pour une myriade d'autres procédures qui sont autrement des aspects complexes de la découverte de médicaments.
"Les entreprises pharmaceutiques sont toujours à la recherche de réactions simples permettant de réaliser des transformations chimiques complexes", explique Mamoru Tobisu, auteur principal de l'étude. "Nous envisageons que notre réaction de dopage d'un seul atome de carbone sera largement utile dans ce contexte."
Ces travaux ont réussi à utiliser un équivalent atomique de carbone pour former quatre liaisons chimiques en une seule étape, synthétiser des architectures chimiques utiles sur le plan pharmaceutique et transformer fondamentalement la nature chimique d'une molécule médicamenteuse établie. L'approche des chercheurs de l'université d'Osaka sera utile pour préparer rapidement des produits pharmaceutiques potentiels, ce qui accélérera la recherche et le développement de médicaments ainsi que la production de médicaments déjà établis - surtout si l'approche est étendue à d'autres classes de transformations en chimie organique.
Note: Cet article a été traduit à l'aide d'un système informatique sans intervention humaine. LUMITOS propose ces traductions automatiques pour présenter un plus large éventail d'actualités. Comme cet article a été traduit avec traduction automatique, il est possible qu'il contienne des erreurs de vocabulaire, de syntaxe ou de grammaire. L'article original dans Anglais peut être trouvé ici.
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